达沙替尼固体分散体的制备、表征及溶出特性

作者:刘祺; 冯菊红; 张朵朵; 陈雅婷; 汪涛; 盛余豪; 胡学雷

关键词: 达沙替尼 固体分散体 累积体外溶出度 溶剂法

发布时间:2022-04-15 23:04

为了提高达沙替尼在中性环境中的溶解度,采用溶剂法制备了达沙替尼固体分散体(Aristole)。通过研究载体类型、药载比(达沙替尼和载体的质量比)、反应温度和反应时间对体外蓄积的影响,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征,优化了制备工艺。结果表明,当达沙替尼与载体HP·CD的质量比为19,反应温度为60,反应时间为30个min时,达沙替尼固体分散体的溶出效果最好,60个min的体外累积溶出度可达71.55%,这远远高于达沙替尼原料药(11.66%)和达沙替尼与HP·CD(18.92%)。XRDFTIR和SEM的分析表明,达沙替尼以无定形的形式高度分散在航空母舰HP·CD中。