1-脱氧野尻霉素的N-取代苯丙烷衍生物的合成
作者:王峰峰; 方志杰
关键词:
(2R,3R,4R,5S)-3,4,5-三(苄氧基)-2-((苄氧基)甲基)哌啶盐酸盐 曼尼希反应 催化氢化 1-脱氧野尻霉素(DNJ) N-取代苯丙烷衍生物
发布时间:2022-04-15 23:03
从(2R,3R,4R,5S)-3,4,5-三(苄氧基)-2-(苄氧基)甲基)哌啶盐酸盐出发,在无水乙醇通过曼尼希反应与取代的苯乙酮和多聚甲醛缩合得到中间体1-(4-取代苯基)-3-(2R,3R,4R,5S)-3,4,5-三(苄氧基)-2-(苄氧基)甲基)哌啶-1-基)丙烷-1-酮。该中间体经氢化、脱苄基、还原得到1-脱氧野尻霉素(DNJ)的N-取代苯丙烷衍生物,总收率36.8%~46.8%。产物的结构经1HNMR、13CNMR和LC-Ms确证。